中文名稱富馬酸替諾福韋酯中文同義詞富馬酸替諾福韋二吡呋脂;替諾福韋酯延胡索酸鹽;替諾福韋富馬酸(標(biāo)準(zhǔn)品);富馬酸替諾福韋二匹夫酯;富馬酸泰偌福韋酯;富馬酸替諾福韋酯;富馬酸替諾福韋;富馬酸泰諾福韋酯英文名稱Tenofovirdisoproxilfumarate英文同義詞2,4,6,8-Tetraoxa-5-phosphanonanedioicacid,5-[[2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]-,bis(2,2-dimethylpropyl)ester,5-oxide,(R)-;Aids031697;Aids-031697;Bis(neopentyloc)Chemicalbookpmpa;TenofovirdiisoproxilfuMarate;TenofovirdipivoxilFuMarate(TDF);TenofovirDisoproxilFumarate(200mg);2,4,6,8-Tetraoxa-5-phosphanonanedioicacid,5-[[(1R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-1-Methylethoxy]Methyl]-,1,9-bis(1-Methylethyl)ester,5-oxide,(2E)-2-butenedioateCAS號202138-50-9分子式C23H34N5O14P分子量635.52EINECS號687-766-5

概述富馬酸替諾福韋是美國Gilead公司開發(fā)上市的一種核苷酸類抗病毒藥，于2001年經(jīng)美國FDA批準(zhǔn)用于治療人免疫缺陷病毒(humanimmunodeficiencyvirus，HIV)感染。2002年在歐盟上市，批準(zhǔn)用于HIV-1和慢性乙型肝炎的治療。富馬酸替諾福韋酯作為核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，是一種可口服的開環(huán)核苷酸磷酸酯類前藥，口服吸收后迅速轉(zhuǎn)變成替諾福韋而發(fā)揮藥效。由于生物利用度高、療效確切且耐受性好，TDF現(xiàn)已成為推薦使用的一線抗HIV藥物，銷售額Zui高。專利文獻(xiàn)報道了富馬酸替諾福韋酯的合成方法，但存在Chemicalbook部分中間體雜質(zhì)多、光學(xué)純度低、操作困難、收率低、富馬酸含量不合格及不適于工業(yè)生產(chǎn)等問題。藥理作用替諾福韋酯是替諾福韋雙異丙酰氧基甲酯延胡索酸鹽，是替諾福韋的酯類前體，是一種無環(huán)的5'-單磷酸腺苷類似物，具有廣譜抗病毒作用，可抑制HIV-1、HIV-2的反轉(zhuǎn)錄酶及HBV聚合酶，從而抑制病毒復(fù)制?？诜螅琓DF水解為替諾福韋，后者被細(xì)胞激酶磷酸化成具有藥理活性的代謝產(chǎn)物替諾福韋二磷酸，后者與5'-三磷酸脫氧腺苷酸競爭，參與病毒DNA的合成，進(jìn)入病毒DNA后由于缺乏3'-OH而導(dǎo)致DNA延長受阻，從而抑制病毒的復(fù)制。

適應(yīng)癥富馬酸替諾福韋用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及和血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝活動性病變證據(jù)的CHB成年患者。包括HBeAg陽性或HBeAg陰性的代償期CHB的成年患者。