中文名稱埃替拉韋中文同義詞埃替拉韋;埃替格韋;埃替拉韋雜質(zhì);6-(3-氯-2-氟芐基)-1-[1(S)-(羥甲基)-2-甲基丙基]-7-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-羧酸;埃替拉韋/埃替格韋;艾維雷韋;(S)-6-(3-氯-2-氟芐基)-1-(1-羥基-3-甲基丁-2-基)-7-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-羧酸;艾替拉韋英文名稱Elvitegravir英文同義詞CS-789;CS-456;GS9137;GS-9137;GS9137;Elvitegravir,EVG,GS-9137,JTK-303;(ChemicalbookS)-6-(3-CHLORO-2-FLUOROBENZYL)-1-(1-HYDROXY-3-METHYLBUTAN-2-YL)-7-METHOXY-4-OXO;6-[(3-chloro-2-fluorophenyl)Methyl]-1-[(2S)-1-hydroxy-2,3-diMethylbutan-2-yl]-7-Methoxy-4-oxo-1,4-dihydroxylicacid;GS9137;JTK303CAS號(hào)697761-98-1分子式C23H23ClFNO5分子量447.88

概述埃替拉韋屬于4-喹諾酮-3-乙醛酸抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物，是一種HIV整合酶抑制劑，可抑制HIV整合酶轉(zhuǎn)移病毒DNA鏈，從而影響病毒復(fù)制。HIV整合酶抑制劑是繼核苷類/非核苷類抗反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，蛋白酶抑制劑之后發(fā)現(xiàn)的第三類抗HIV藥物。第一個(gè)整合酶抑制劑是默克公司開發(fā)的雷特格韋，于2007年被FDA批準(zhǔn)用于HIV/AIDS感染。吉利德科技公司開發(fā)的埃替拉韋是繼雷特格韋之后FDA于2012年批準(zhǔn)的第二個(gè)整合酶抑制劑，也是首個(gè)抗HIV的喹諾酮類整合酶Chemicalbook抑制劑。這兩種藥物的病毒學(xué)效果相似，但埃替拉韋每日只需口服一次，比雷特格韋（每日2次）的依從性更好。對(duì)其它抗艾滋病藥物出現(xiàn)耐藥的病毒也能進(jìn)行抑制，具有良好的依從性和耐受性。埃替拉韋常與cobicistat合用，后者是一種藥物動(dòng)力學(xué)強(qiáng)化劑，能夠抑制CYP3A4活性并增強(qiáng)由肝細(xì)胞色素P450異構(gòu)體CYP3A4代謝的藥物（如埃替拉韋）的含量和活性持續(xù)時(shí)間。埃替拉韋于2012年獲批與cobicistat、恩曲他濱和特諾福韋組成四合一制劑治療HIV感染。

用途埃替拉韋是一種人體免疫性缺陷病毒(HIV)整合酶抑制劑，是第一個(gè)喹諾酮類的抗艾滋病藥物，主要用于四合一藥物（包括cobicistat、Chemicalbook恩曲他濱和替諾福韋）以治療HIV感染。接受埃替拉韋治療的患者經(jīng)常會(huì)出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶暫時(shí)性升高，但無病例表明其會(huì)導(dǎo)致臨床癥狀明顯的急性肝損傷。

DTG中斷－復(fù)用假說由于埃替拉韋耐藥獨(dú)特，藥物選擇的耐藥突變使得病毒復(fù)制的適應(yīng)性嚴(yán)重受損，同時(shí)發(fā)生其他突變的能力大幅減弱。有學(xué)者提出DTG中斷－復(fù)用假說，如果這一理論正確，埃替拉韋或能作為HChemicalbookIV功能性治愈策略的一部分。為了Zui大限度地抑制病毒的復(fù)制，減少單一用藥產(chǎn)生的抗藥性。目前艾滋病治療使用雞尾酒療法，采用復(fù)合制劑，通過多靶標(biāo)抑制HIV的繁殖。2014年含埃替拉韋的復(fù)方制劑上市。