中文名稱依托考昔中文同義詞依托考昔原料藥;艾托考昔(5-氯-6'-甲基-(4-(甲基磺?；?苯基)-2,3'聯(lián)吡啶;依托考昔;依托昔布;5-氯-2-(6-甲基吡Chemicalbook啶-3-基)-3-(4-甲基磺酰苯基)吡啶;2,3'-聯(lián)吡啶,5-氯-6'-甲基-3-[4-(甲基磺?；?苯基]-;依托考西;依他昔布英文名稱Etoricoxib

環(huán)氧化酶-2(COX-2)抑制藥依托考昔(etoricoxib)是Merck公司研發(fā)的一種高選擇性環(huán)氧化酶-2(COX-2)抑制藥，化學(xué)名:5-氯-6'-甲基-3-4-(甲磺?；?苯基］-2，3'-聯(lián)吡啶。依托考昔具有獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)即甲磺?；@個(gè)基團(tuán)的引入不僅增加了藥物對(duì)COX-2的選擇性，而且，不會(huì)產(chǎn)生和磺胺類(lèi)藥物的交叉過(guò)敏反應(yīng)。依托考昔于2002年首先在英國(guó)獲批上市，隨后上市的國(guó)家Chemicalbook和地區(qū)包括歐盟、亞太、澳大利亞和拉丁美洲等，截至2013年底，已在全球97個(gè)國(guó)家獲批上市，廣泛應(yīng)用于骨關(guān)節(jié)炎(osteoarthritis，OA)、類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、慢性下腰背疼痛、急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、原發(fā)性痛經(jīng)和術(shù)后疼痛等多個(gè)疾病的治療。依托考昔在我國(guó)中國(guó)臺(tái)灣和中國(guó)香港地區(qū)也均已上市，2008年在中國(guó)大陸上市，批準(zhǔn)的適應(yīng)證是急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎和OA，2014年下半年獲批原發(fā)性痛經(jīng)適應(yīng)證。

藥理作用依托考昔是一種非甾體抗炎藥，在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下，是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已確認(rèn)了環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶-1（COX-1）和環(huán)氧化酶-2（COX-2）。COX-1參與前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能，如Chemicalbook胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板凝集等。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生，而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶－2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。

藥物相互作用華法林：長(zhǎng)期使用華法林治療穩(wěn)定的患者，應(yīng)用本品每日120mg凝血酶原時(shí)間guojibiaozhun化比率（INR）約增高13%。利福平：利福平是肝代謝的強(qiáng)誘導(dǎo)劑，本品與之合用可使本品血漿曲線下面積（AUC）降低65%。當(dāng)本品與利福平合用時(shí)應(yīng)考慮到其相互作。氨甲蝶呤：當(dāng)本品使用劑量大于90mg/日并與氨甲蝶呤合用時(shí)，應(yīng)考慮監(jiān)測(cè)氨甲蝶呤相關(guān)的毒性反應(yīng)。利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑和血管緊張素II拮抗劑（AIIAs）：非甾體抗炎藥包括環(huán)氧化酶－2選擇性抑制劑可以降低利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑Chemicalbook制劑和血管緊張素II拮抗劑的降壓效應(yīng)。鋰鹽：非選擇性非甾體抗炎藥和環(huán)氧化酶－2選擇性抑制劑可升高鋰鹽的血漿水平。阿司匹林：本品可以與預(yù)防心血管事件的小劑量阿司匹林同時(shí)應(yīng)用。然而與小劑量阿司匹林合用時(shí)，胃腸道潰瘍或其它并發(fā)癥發(fā)生率比單獨(dú)使用本品增加?？诜茉兴帲涸谶x擇合適的口服避孕藥與本品同時(shí)服用時(shí)，需考慮到EE濃度的升高。EE濃度的升高會(huì)增加口服避孕藥相關(guān)不良事件（如女性發(fā)生靜脈血栓性栓塞的危險(xiǎn)）的發(fā)生率。其它：抗酸劑和酮康唑（CYP3A4強(qiáng)抑制劑）對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)不產(chǎn)生具有臨床意義的影響。