中文名稱奧昔布寧中文同義詞4-(二乙基氨基)丁-2-炔-1-基環(huán)己基(羥基)苯乙酸酯;奧昔布寧游離堿;奧昔布寧;氯化Chemicalbook羥丁寧;尿多靈;握西布替寧;4-(二乙基氨基)丁-2-炔-1-基環(huán)己基(羥基)苯基乙酸酯英文名稱Oxybutynin

性狀白色至灰白色結(jié)晶粉末。用途奧昔布寧是一種主要作用于副交感神經(jīng)系統(tǒng)的藥物。它具有很強的平滑肌解痙作用，較強的鎮(zhèn)痛作用，較弱的抗膽堿能作用及局部麻醉作用。它可用于治療尿急、尿頻、尿失禁、夜間Chemicalbook遺尿等疾病。對膀胱炎、尿道炎及復(fù)發(fā)性的尿道感染所引起的尿頻癥狀Zui為適合；對治療小兒遺尿也有較好的療效。適應(yīng)癥奧昔布寧適用于膀胱過度活躍、尿頻、尿急、神經(jīng)源性尿失禁、自發(fā)性逼尿肌不穩(wěn)定和夜遺尿。

不良反應(yīng)⒈口干、皮膚潮紅、少汗、胃腸動力低下、便秘、胃-食管反流、排尿困難。應(yīng)用2mg以上可有中毒反應(yīng)，包括心率過快、興奮、躁動、抽搐、幻覺、神志不清等。⒉動物試驗證實，使用高劑量該品具有生殖毒性。治療尿失禁藥物尿失禁在任何年齡都有發(fā)生。據(jù)統(tǒng)計，約有5-15%的老年人患有不同程度的尿失禁。美國尿失禁者有1200萬人，每10個老年人中就有1人患尿失禁。60歲以上者，女性患者為男性的2倍。每年非住院治療費達10億~20億美元。尿失禁治療市場規(guī)模巨大。隨著我國人口的老齡化及人們對生活質(zhì)量要求的提高，尿失禁治療藥物研究與開發(fā)已成為也必成為急需解決的課題。尿失禁治療主要使用抗膽堿藥或聯(lián)合應(yīng)用抗膽堿/抗平滑肌的松弛藥物，其作用為抑制乙酰膽堿受體，從而抑制膀胱收縮。有的藥物尚能起直接松弛平滑肌的作用。奧昔布寧是第三代治療尿失禁shouxuan藥物，1973年由美國首先合成，1975年上市，并逐漸取代了以阿托品、莨菪堿、依美溴銨為代表的第一代和以黃酮哌酯為代表的第二代尿失禁治療藥，在歐洲29個國家廣泛用。其分子量為393.9，易溶于水和酸，不溶于堿，是一個具有手性碳原子的消旋體混Chemicalbook合物，其為一種兼具抗膽堿作用和抗平滑肌痙攣藥物，對泌尿、生殖道平滑肌有較強的選擇性作用。口服吸收良好，毒副作用小，是治療尿急、尿頻及尿失禁的Zui常用藥物。其具有溫和的抗膽堿作用和很強的抗平滑肌痙攣作用。低濃度(10-7M)時有抗膽堿作用，約為阿托品的1/5，高濃度(10-5M)時可直接松弛平滑肌，對泌尿、生殖道平滑肌有較強的選擇性作用。其松弛平滑肌作用不同于罌粟堿或黃酮哌酯通過抑制磷酸二酯酶而產(chǎn)生，而是通過阻止Ca2+內(nèi)流引起，其作用約為阿托品的4~10倍。奧昔布寧能抑制電刺激麻醉貓的盆神經(jīng)外周端引起的膀胱收縮和膀胱自發(fā)的節(jié)律性收縮，其效能是阿托品的0.5倍。奧昔布寧劑量依賴性地增加膀胱容量、充盈壓和排尿壓力閾值，緩解去腦狗逼尿肌不穩(wěn)定和反射亢進所致的癥狀，對人膀胱也有類似作用?？诜o藥可增加神經(jīng)性膀胱患者和上運動神經(jīng)元失調(diào)患者的膀胱容積增加，減少尿失禁患者的尿頻、尿急和排尿次數(shù)。本品還具有局麻和鎮(zhèn)痛作用。0.02%時對兔角膜產(chǎn)生麻醉作用，其效能約為利多卡因的2倍；其鎮(zhèn)痛作用獨立于抗膽堿作用，不產(chǎn)生耐受性，無戒斷癥狀，能緩解病人的尿痛癥狀，有利于臨床治療。