中文名稱瑞舒伐他汀鈣中文同義詞(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶]-3,5-二羥基-6-庚烯酸鈣;超級(jí)他汀鈣;羅舒伐他汀鈣;瑞舒伐他汀鈣;(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基);羅蘇伐他汀鈣(超級(jí)他汀鈣);瑞舒伐他汀鈣對(duì)照品;羅舒伐他汀;羅蘇伐他汀鈣英文名稱Rosuvastatincalcium英文同義詞6-Heptenoicacid,7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-,calciumsalt(2:1),(3R,5S,6E)-;(3R,5S,6E)-7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[metChemicalbookhyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl])-3,5-dihydroxyhept-6-enoicacidhemicalciumsalt;RosuvastatinCalcium(W.S);ZD4522Calcium;ROSUVASTATINCALCIUM(ROSUVASTATINHEMICALCIUM);Rosuvastadine;RosuvastatinCalciuM(3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-Methylethyl)-2-[N-Methyl(n-Methylsulfonyl)aMino]-5-pyriMidinyl]-3,5-dihydroxy-6-HeptenoiccalciuM;RosuvastatinCaliumCAS號(hào)147098-20-2分子式C22H30CaFN3O6S

抗高血脂癥藥瑞舒伐他汀鈣是一種抗高血脂癥藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑，由英國阿斯利康公司研發(fā)成功，適用于治療多種脂質(zhì)異常，包括高膽固醇血癥、混合性脂質(zhì)異常癥和單純高甘油三脂血癥。瑞舒伐他汀鈣是目前上市降血脂藥物中降脂作用Zui強(qiáng)、調(diào)脂功效Zui全面的他汀類藥物，比目前世界公認(rèn)療效zuihao的阿伐他汀具有更好的降低低密度脂蛋白膽固醇和提高高密度脂蛋白的作用，并且具有更好的耐受性、副作用更低和獨(dú)特的藥代動(dòng)力特征，半衰期約20h，每天只需服用一次。藥理作用瑞舒伐他汀是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶抑制劑是轉(zhuǎn)變3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A為甲戊酸鹽—膽固醇的前體—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低膽固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL細(xì)胞表面受體數(shù)目，促進(jìn)LDL的吸收和分解代謝Chemicalbook，抑制了VLDL的肝合成，由此降低VLDL和LDL微粒的總數(shù)。對(duì)于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異?；颊?，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對(duì)于單純高甘油三酯血癥患者，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。基于一般安全性藥理、重復(fù)劑量毒性、潛在的基因毒性和致癌性研究的臨床前數(shù)據(jù)未顯示對(duì)人體的特別的毒性。在對(duì)大鼠出生前后的研究中，瑞舒伐他汀的生殖毒性是明顯的，它降低了產(chǎn)仔的大小、重量和出生率。給予母鼠毒性劑量使其全身接觸量高于治療接觸水平幾倍時(shí)可觀察到這些生殖毒性現(xiàn)象。以上信息由chemicalbook的錦偉編輯整理。

藥代動(dòng)力學(xué)本品口服被肝臟大量攝取，分布容積約為134L，3～5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值。juedui生物利用度為20%。血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%。約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì))，其余部分通過尿液排出。尿中約5%Chemicalbook為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)(變異系數(shù)為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運(yùn)子OATP-C。該轉(zhuǎn)運(yùn)子在肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的清除中很重要。

適應(yīng)癥原發(fā)性高膽固醇血癥：常用劑量的瑞舒伐他汀鈣(10mg)可以顯著降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的LDLC水平,較之阿托伐他汀鈣(10mg)有著更強(qiáng)的效率,在實(shí)驗(yàn)的終點(diǎn),TC、TG水平下降得更多。并且5mg的瑞舒伐他汀鈣在相同的8周療程內(nèi),較之阿托伐他汀鈣10mg有更好的降低LDLC水平的效果,差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。這提示瑞舒伐他汀鈣的降脂效果優(yōu)于阿托伐他汀鈣。我們的實(shí)驗(yàn)也與先前評(píng)估他汀類藥物療效研究(STELLAR、MERCURY)的結(jié)果相一致:瑞舒伐他汀鈣比其他的他汀類藥物(阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀)有著更強(qiáng)的降低LDLC的效力,可以使更多的患者達(dá)到推薦的治療目標(biāo)。老年冠心病合并高脂血癥：瑞舒伐他汀鈣能夠與Chemicalbook肝臟內(nèi)甲基戊二酰輔酶A還原酶產(chǎn)生競爭性地抑制，進(jìn)而發(fā)揮其較好的降低脂肪的作用，其半衰期長，患者的性別和年齡對(duì)藥物的代謝無明顯的影響，且不良反應(yīng)少。同時(shí)，藥物還能夠有效地促進(jìn)低密度脂蛋白向細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)入，進(jìn)而提高低密度脂蛋白的清除效果，起到有效的降低低密度脂蛋白作用。此外，瑞舒伐他汀鈣還可以抑制血小板的聚集，降低機(jī)體的炎癥反應(yīng)，并保護(hù)其內(nèi)皮細(xì)胞的功能，有效地對(duì)冠心病的患者的斑塊給予穩(wěn)定，降低其對(duì)患者的影響。我院實(shí)驗(yàn)組患者采用瑞舒伐他汀鈣治療，其降至效果明顯優(yōu)于對(duì)照組患者，P＜0.05，差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，進(jìn)一步說明了使用瑞舒伐他汀鈣治療老年冠心病合并高脂血癥具有較好的效果，可以提高療效、降低血脂，具有較高的臨床意義。