中文名稱(chēng)沃諾拉贊中文同義詞文諾普蘭標(biāo)準(zhǔn)品025;富馬酸沃諾他贊;沃諾拉贊間氟異構(gòu)體;凡諾帕胺;沃諾拉贊;富馬酸沃諾拉贊中間體3;伏諾拉贊;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺?；?-1H-吡咯-3-jiaan英文名稱(chēng)Vonoprazan英文同義詞Vonoprazan;1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-[(pyridin-3-yl)sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmetChemicalbookhanamine;1H-Pyrrole-3-methanamine,5-(2-fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl);TAK-438(freebase);Vonoprazan-025;Voronazaninterfluoroisomer;VonoprazanrelatedImpuirty29;Vonoprazanm-FluoroIsomerCAS號(hào)881681-00-1

抗胃酸藥物富馬酸沃諾拉贊（TAK-438,Vonoprazanfumarate）是武田制藥與大冢制藥合作推出的一種新型口服的抗胃酸藥物?！咀?cè)分類(lèi)】化藥3.1類(lèi)【適應(yīng)癥】用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍的治療。2014年2月28日武田制藥向日本勞動(dòng)衛(wèi)生福利部（MHLW）提交了vonoprazan(TAK-438)的新藥申請(qǐng)（NDA），此次新藥申請(qǐng)的提交是基于III期臨床試驗(yàn)的良好數(shù)據(jù)。武田制藥在日本已開(kāi)展了數(shù)個(gè)III期臨床試驗(yàn)，旨在調(diào)查T(mén)AK-438用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門(mén)螺桿菌根除適應(yīng)證的療效。在臨床試驗(yàn)中，相比目前當(dāng)?shù)赖馁|(zhì)子泵抑制劑（PPIs），由于Chemicalbook沃諾拉贊(TAK-438)不存在CYP2C19代謝，所以在臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出較好的療效：治療胃潰瘍/十二指腸潰瘍、反流性食管炎、根除幽門(mén)螺桿等療效均優(yōu)于蘭索拉唑，同時(shí)具有良好的耐受性和安全性。2014年12月26日富馬酸沃諾拉贊（TAK-438,Vonoprazanfumarate）在日本獲批上市（商品名為T(mén)akecab），用于酸相關(guān)疾病的治療。與傳統(tǒng)的不可逆質(zhì)子泵抑制劑（如奧美拉唑、埃索美拉唑等）相比，富馬酸沃諾拉贊（Takecab）具有以下優(yōu)點(diǎn)：①起效迅速，第1天給藥就會(huì)達(dá)到Zui大的抑酸效果；②口服給藥，不受胃酸破壞影響，毋需做成腸溶給藥形式；③對(duì)夜間酸突破現(xiàn)象有一定的改善做用。

藥理作用富馬酸沃諾拉贊(TAK-438)屬于鉀離子（K+）競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑（P-CAB）,是一種可逆性質(zhì)子泵抑制劑，本品進(jìn)入人體后，在胃壁細(xì)胞泌酸的Zui后步驟，通過(guò)抑制K+與H+-K+-ATP酶（質(zhì)子泵）的結(jié)合，終止胃酸的分泌，達(dá)到抑酸效果，本品具有強(qiáng)勁、持久的抑制胃酸分泌作用。目前，在日本，質(zhì)子泵抑制劑（PPIs）已被廣泛處方用于酸相關(guān)疾病的一線治療。但PPI并不總是能夠提供足夠的療效，同時(shí)，胃酸分泌抑制效果可能也會(huì)因人而異，這是由于參與PPI代謝的一種蛋白CYP-2C19Chemicalbook，其編碼基因在不同個(gè)體中具有基因多態(tài)性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代謝，同時(shí)TAK-438對(duì)質(zhì)子泵的抑制作用，無(wú)需酸的激活，該藥以高濃度進(jìn)入胃中，在首次給藥時(shí)，便能產(chǎn)生Zui大的抑制效應(yīng)，而且該效應(yīng)可持續(xù)24小時(shí)。TAK-438在酸中穩(wěn)定，而速效配方現(xiàn)成，無(wú)需優(yōu)化配方設(shè)計(jì)（如腸溶包衣），藥效起效劑量在不同患者中的差異并于不顯著。基于這些優(yōu)點(diǎn)，TAK-438有望成為一種新的治療藥物，解決當(dāng)前酸相關(guān)疾病治療中存在的問(wèn)題。本信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。

適應(yīng)證治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎，低劑量阿司匹林引起的胃潰瘍或復(fù)發(fā)性十二指腸潰瘍。根除幽門(mén)螺桿菌，輔Chemicalbook助治療以下疾?。何笣儭⑹改c潰瘍、胃MALT淋巴瘤、特發(fā)性血小板減少性紫癜、早期胃癌、幽門(mén)螺旋桿菌感染性胃炎。

市場(chǎng)前景沃諾拉贊無(wú)疑是一款吸金的抗胃酸藥物，然而，由于P-CAB類(lèi)藥物曾有企業(yè)研發(fā)失敗以及市場(chǎng)上PPIs的激烈競(jìng)爭(zhēng)，也有人不看好這款藥物。即使這樣，國(guó)內(nèi)企業(yè)仍然在第一時(shí)間搶仿申報(bào)了沃諾拉贊Chemicalbook。這是我國(guó)又一個(gè)原研企業(yè)獲批不久后即申報(bào)的3.1類(lèi)藥物，從原研藥物全球首次上市到國(guó)內(nèi)仿制申報(bào)，前后不超過(guò)半年時(shí)間，可見(jiàn)，除了3.1類(lèi)新藥的申報(bào)熱潮，越來(lái)越快地?fù)尫律陥?bào)也成為了另一熱門(mén)趨勢(shì)。