中文名稱甲磺酸達(dá)比加群酯中文同義詞達(dá)比加群脂MESYLATE;甲磺酸達(dá)比加群酯100G;甲磺酸達(dá)比加群酯對(duì)照品;3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亞氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-Chemicalbook1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸鹽;甲磺酸達(dá)比加群酯;達(dá)比加群酯甲璜酸鹽;達(dá)比加群酯甲磺酸鹽;達(dá)比加群酯甲磺酸英文名稱DabigatranEtexilateMesylate

簡(jiǎn)介甲磺酸達(dá)比加群酯是應(yīng)用于臨床的直接凝血酶抑制劑，是一種新型口服抗凝藥。其作用機(jī)理是通過可逆性強(qiáng)效競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點(diǎn)，使纖維蛋白生成受阻，從而抑制血栓的形成。作用機(jī)制甲磺酸達(dá)比加群Chemicalbook酯是達(dá)比加群的前體藥物，在體內(nèi)代謝后轉(zhuǎn)化為具有活性的達(dá)比加群。與華法林相比，甲磺酸達(dá)比加群酯在治療過程中無需頻繁監(jiān)測(cè)凝血功能和調(diào)整給藥劑量，藥物之間相互作用少，不受進(jìn)食影響，從而提高了患者的用藥依從性。

口服抗凝血藥物大家一定都知道華法林是目前房顫患者預(yù)防腦卒中和體循環(huán)栓塞的主要用藥，且在房顫患者抗凝治療中有著buketidai的地位，華法林一直被認(rèn)為是此領(lǐng)域抗栓治療的金標(biāo)準(zhǔn)。但在臨床實(shí)際應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)華法林與許多藥物和飲食存在相互作用，如奎諾酮、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，常常無法保證其劑量始終維持在治療窗內(nèi)，而且增加出血風(fēng)險(xiǎn)。為了保證用藥安全，必須常規(guī)監(jiān)測(cè)凝血功能和調(diào)整用藥劑量。達(dá)比加群酯是繼華法林之后美國(guó)食品與藥品管理局批準(zhǔn)的又一種新型口服抗凝血藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑，通過特異性和選擇性地阻斷凝血酶（游離型或結(jié)合型）的活性而發(fā)揮抗凝效果。具有可以口服、強(qiáng)效、無需特殊用藥監(jiān)測(cè)、藥物相互作用少等特點(diǎn)，是抗凝血治療領(lǐng)域和潛在致死性血栓預(yù)防領(lǐng)域的一項(xiàng)重大進(jìn)展，具有里程碑意義?？诜﨏hemicalbook經(jīng)胃腸吸收后，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為具有直接抗凝血活性的達(dá)比加群，通過結(jié)合于凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點(diǎn)，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的Zui后步驟及血栓形成。達(dá)比加群還可以從纖維蛋白一凝血酶結(jié)合體上解離，發(fā)揮可逆的抗凝作用。在2009年歐洲心臟病學(xué)會(huì)年會(huì)上，德國(guó)勃林格殷格翰公司首次公布迄今為止Zui大型的房顫轉(zhuǎn)歸臨床試驗(yàn)-RE-LY(新型凝血酶直接抑制劑達(dá)比加群酯長(zhǎng)期抗凝治療的隨機(jī)評(píng)價(jià))研究數(shù)據(jù)。結(jié)果顯示：與良好對(duì)照的華法林治療組相比，達(dá)比加群酯可顯著降低卒中和栓塞性疾?。òǔ鲅宰渲校┑娘L(fēng)險(xiǎn)，顯著降低出血（包括致命性出血和顱內(nèi)出血）的發(fā)生，顯著降低血管死亡率。研究結(jié)果還表明，達(dá)比加群酯提供了有效、穩(wěn)定的抗凝效果，無需常規(guī)監(jiān)測(cè)凝血功能和調(diào)整用藥劑量。

應(yīng)用甲磺酸達(dá)比加群酯是血液系統(tǒng)用原料藥；抗凝血藥物；可用于有非瓣膜性心房顫動(dòng)患者中減低中風(fēng)和全身栓塞的風(fēng)險(xiǎn)Chemicalbook；達(dá)比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑，是dabigatran的前體藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑。