【項(xiàng)目名稱】醋酸烏利司他原料及片劑

【注冊(cè)分類】化藥3.1類

【劑型】原料+片劑

【規(guī)格】30mg

【有效成分】本品主要成分為醋酸烏利司他。

通用名：醋酸烏利司他

英文名：Uliprisnil acetate

化學(xué)名：[17α-acetoxy-11β-(4-N,N-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione]

分子式：C30H37NO4

分子量：475.6

CAS號(hào)：126784-99-4

【作用機(jī)制及藥效學(xué)】

作用機(jī)制：醋酸烏利司他在排卵前服用，可以延遲卵泡破裂。其作用機(jī)制可能是抑制或延遲排卵；然而，子宮內(nèi)膜的改變也可能是產(chǎn)生療效的原因之一。

藥效學(xué)：醋酸烏利司他屬于選擇性孕酮受體調(diào)節(jié)劑，對(duì)孕酮受體有拮抗和部分激動(dòng)作用。它與人體內(nèi)孕酮受體結(jié)合從而阻止孕酮與孕酮受體的結(jié)合。醋酸烏利司他的藥效依賴于月經(jīng)周期中給藥的時(shí)間。在卵泡增生中期給藥會(huì)抑制卵泡生成和降低雌二醇濃度。在促黃體激素高峰期給藥可使卵泡延遲破裂5～9天。黃體早期給藥不能明顯延遲子宮內(nèi)膜成熟，但能夠使子宮內(nèi)膜厚度減少0.6±2.2mm（平均值±SD）。

【適應(yīng)癥】

用于120小時(shí)內(nèi)無保護(hù)性交或者已知或懷疑避孕失敗的緊急避孕。

【用法用量】

口服，每次一片，于120小時(shí)（5天）內(nèi)服用，如果服用后3小時(shí)內(nèi)嘔吐，應(yīng)補(bǔ)服一片。本品可以在月經(jīng)周期的任何時(shí)候服用。

【國(guó)內(nèi)外上市信息】

醋酸烏利司他由法國(guó)Labora-toire HRAPharma公司原研。2009年5月獲得歐盟委員會(huì)批準(zhǔn)上市，商品名為ellaone。2010年8月獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Ella。目前國(guó)內(nèi)尚無本品上市，僅有兩家申報(bào)該項(xiàng)目，正在審評(píng)當(dāng)中。

【知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況】

本品化合物專利為WO8912448（1989-6-23），US4954490（1988-6-23），US5073548（1990-4-3），EP422100（1989-6-23）。以上專利未進(jìn)入中國(guó)，且已過期或?qū)⑦^期。經(jīng)分析目前在我國(guó)開發(fā)本品不存在知識(shí)產(chǎn)權(quán)風(fēng)險(xiǎn)。

【產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)】

是目前唯一在避孕失敗或無防護(hù)性生活后120小時(shí)（5天）內(nèi)口服以避免懷孕的產(chǎn)品。

【市場(chǎng)前景】

緊急避孕藥亦稱事后避孕藥，是供育齡婦女無保護(hù)性交或避孕失敗后使用以預(yù)防意外妊娠的應(yīng)急性避孕藥。目前，臨床應(yīng)用廣泛的緊急避孕藥為左炔諾孕酮，以間隔12h各服1片(0.75mg)或單次服用2片(1.5mg)的方案用藥。不過，左炔諾孕酮僅被批準(zhǔn)在無保護(hù)性交或避孕失敗后72h內(nèi)用作緊急避孕藥。即使如此，左炔諾孕酮的緊急避孕效力也會(huì)隨用藥時(shí)間延遲而明顯下降，故被推薦好在無保護(hù)性交或避孕失敗后12h內(nèi)服藥。

醋酸烏利司他不僅可在無保護(hù)性交或避孕失敗后120h內(nèi)服用，而且緊急避孕效力不會(huì)隨用藥時(shí)間延遲而下降，安全性和耐受性均良好。

醋酸烏利司他與左炔諾孕酮相比，具有預(yù)防更多意外妊娠的潛在益處，臨床適用性更廣。