乙氧基甲叉類化合物（尤指乙氧基甲叉丙二酸二乙酯, EMME）是雜環(huán)合成，特別是喹諾酮類抗菌藥物制造中ue的高效砌塊。其核心優(yōu)勢(shì)在于它能作為一個(gè)定向環(huán)合的前體，與鄰位氨基芳胺高區(qū)域選擇性地發(fā)生縮合反應(yīng)，并經(jīng)由經(jīng)典的Gould-Jacobs反應(yīng)流程，高效、專一地構(gòu)建出4-喹諾酮-3-羧酸這一關(guān)鍵藥效骨架。其結(jié)構(gòu)中的乙氧基既是良好的離去基團(tuán)，又確保了反應(yīng)的定向性，避免了異構(gòu)體的生成，為諾氟沙星、環(huán)丙沙星等重磅藥物的工業(yè)化合成提供了Zui可靠、高效的途徑。

基本信息

中文名：乙氧基亞甲基丙二酸二乙酯

英文名：Diethyl(ethoxymethylene)malonate

常用縮寫：EMME

CAS號(hào)：87-13-8

分子式：C??H??O?

分子量：216.23 g/mol

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀無(wú)色至淡黃色透明油狀液體

氣味輕微特征性氣味

沸點(diǎn)279-281°C(常壓)

密度（20℃）~1.07g/cm3

折射率（nD2?）~1.462

溶解性不溶于水，易溶于乙醇、、苯等大多數(shù)有機(jī)溶劑。

特性烯醇醚結(jié)構(gòu)，具有高反應(yīng)活性，可與伯胺發(fā)生縮合反應(yīng)，是合成喹諾酮類藥物的關(guān)鍵砌塊。

主要用途

醫(yī)藥中間體（核心用途）：合成喹諾酮類抗菌藥（如環(huán)丙沙星、諾氟沙星、氧氟沙星等）的關(guān)鍵起始原料。其與芳伯胺的縮合反應(yīng)是構(gòu)建喹諾酮母核的第一步。

有機(jī)合成：作為甲叉基合成子，用于合成其他雜環(huán)化合物。

安全性（危害與防護(hù)）

健康危害低毒至中等毒性（LD??大鼠口服≈1,780 mg/kg）。刺激性：對(duì)皮膚、眼睛和呼吸道有刺激性。

環(huán)境風(fēng)險(xiǎn)對(duì)水生生物有毒。

燃爆風(fēng)險(xiǎn)可燃，其蒸氣與空氣可形成爆炸性混合物。

防護(hù)措施：

操作防護(hù)：

在通風(fēng)良好處操作，避免吸入蒸氣。

佩戴防護(hù)手套、護(hù)目鏡。

儲(chǔ)存條件：

儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)處，遠(yuǎn)離火種、熱源。

與氧化劑分開存放。