中文名稱阿瑞吡坦中文同義詞5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮;阿瑞匹坦(阿瑞吡坦);APREPITANT阿瑞吡坦;中間體1(即阿瑞匹坦);阿瑞匹坦APREPITANT;FS-福沙吡坦中間體8;5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫;阿瑞匹坦(API)英文名稱Aprepitant英文同義詞CS-274;Aprepitant(MK-0869,L-754030);5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholiChemicalbooknyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one;Emend;MK-0869;5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,;5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one,Emend;Aprepitant(MK-0869)CAS號(hào)170729-80-3分子式C23H21F7N4O3

概述阿瑞匹坦于2003年先后獲得美國(guó)和歐盟的上市許可，用于與其他抗嘔吐藥物聯(lián)合給藥，預(yù)防高度或中度嘔吐性腫瘤化療初次或重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性或遲發(fā)性惡心和嘔吐。目前已在超過75個(gè)國(guó)家中獲得批準(zhǔn)。該藥物通過與NK-1受體(主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及其外圍)結(jié)合來Chemicalbook阻滯P物質(zhì)的作用，并且可以通過血腦屏障，占領(lǐng)大腦中的NK-1受體，具有選擇性和高親和性，而對(duì)NK-2和NK-3受體親和性很低。同時(shí)對(duì)其他用于治療化療誘發(fā)的惡心和嘔吐癥狀的藥物的靶點(diǎn)(如多巴胺受體、5-HT受體)親和作用也很低，其減少惡心、嘔吐的效果優(yōu)于其他藥物。

治療化療嘔吐藥阿瑞吡坦是一種神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體拮抗劑，屬抗癌化療嘔吐治療藥物，由德國(guó)默克制藥研發(fā)成功，2003年3月美國(guó)食品與藥品管理局批準(zhǔn)用于治療化療嘔吐。本品對(duì)人有高選擇性的親和力，而對(duì)5-羥色胺、多巴胺及皮質(zhì)激素類受體親和力很低。阿瑞吡坦與5-HT3受體抑制藥(如鹽酸昂丹司瓊)及皮質(zhì)激素地塞米松合用，可進(jìn)一步減輕順鉑誘發(fā)的急性和(或)延遲性嘔吐。單用本藥則有一定的預(yù)防作用。P物質(zhì)是一種速激Chemicalbook肽(神經(jīng)激肽)，主要位于中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元中，它與很多功能有關(guān)，如嘔吐、抑郁、炎性疼痛及其他疾病的炎癥。P物質(zhì)的作用通過NK-1受體介導(dǎo)，是一種G蛋白受體，與磷酸肌醇信號(hào)通路耦合。本藥通過與大腦中的NK-1受體結(jié)合，對(duì)該受體進(jìn)行阻滯，從而治療由P物質(zhì)介導(dǎo)的疾患。阿瑞吡坦(aprepitant)，能選擇性阻止中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)P物質(zhì)與NK-1受體的結(jié)合而起到止嘔作用，用于中、高度致吐化療藥引起的惡心、嘔吐。

不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)：阿瑞吡坦用于預(yù)防化療引起的嘔吐時(shí)，可能會(huì)引起腹瀉，但還缺乏明確的因果關(guān)系。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：本藥可引起嗜睡和虛弱(或缺乏)，但統(tǒng)計(jì)學(xué)意義不明顯。泌尿生殖系統(tǒng)：阿瑞吡坦用于治療重度抑郁癥時(shí)，可出現(xiàn)性功能障Chemicalbook礙。呼吸系統(tǒng)：本藥用于預(yù)防化療引起的嘔吐時(shí)，可引起呃逆。但臨床意義不明確。皮膚：偶見史-約綜合征、蕁麻疹和血管性水腫。肝臟：阿瑞吡坦用于預(yù)防化療引起的嘔吐時(shí)，可使血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，但臨床意義尚不明確。未見肝毒性的報(bào)道。