中文名稱鹽酸法舒地爾中文同義詞ROCK-II/PKA/PKG/PKC/MLCK抑制劑;鹽酸法舒地爾(HA-1077);六氫-1-(5-磺?；愢?-1(H)-1,4-二氮雜卓鹽酸鹽;鹽酸法舒地爾,98%;鹽酸法舒地爾雜質(zhì);鹽酸法舒地爾(標(biāo)準(zhǔn)品);酸法舒地爾;鹽酸法舒地爾/六氫-1-(5-異喹啉磺酰基)-1H-1,4-二氮雜卓鹽酸鹽英文名稱Fasudilhydrochloride英文同義詞1-(5-ISO)HOMOPIPERAZIChemicalbookNEHYDROCHLORIDE;FasudilMonohydrochloride;(5-ISO)HOMOPIPERAZINE,2HCL;5-(1,4-DIAZEPAN-1-YLSULFONYL)ISOORIDE;HEXAHYDRO-1-(5-ISOL)-MONOHYDROCHLORIDE;HA-1077;HA-1077DIHYDROCHLORIDE;FASUDEL

概述鹽酸法舒地爾是一種具有廣泛藥理作用的新型藥物，由日本旭化成公司首先研發(fā)，1995年6月首次在日本上市。我國(guó)于2001年批準(zhǔn)日本旭化成公司進(jìn)口鹽酸法舒地爾注射液，商品名為“依立盧”。它的分子結(jié)構(gòu)為5-異喹啉磺酰胺衍生物，為RHO激酶抑制劑，通過增加肌球蛋白輕鏈磷酸酶的活性擴(kuò)張血管，降低內(nèi)皮細(xì)胞的張力，改善腦組織微循環(huán)，不產(chǎn)生和加重腦的盜血，同時(shí)可拮抗炎性因子Chemicalbook，保護(hù)神經(jīng)抗凋亡，促進(jìn)神經(jīng)再生。鹽酸法舒地爾對(duì)促進(jìn)神經(jīng)功能的恢復(fù)，減輕臨床癥狀，減少病殘率有一定療效。因此對(duì)于在基層由于受經(jīng)濟(jì)條件的制約以及對(duì)疾病認(rèn)識(shí)程度，超早期溶栓治療不能實(shí)現(xiàn)，但為減少疾病的進(jìn)一步進(jìn)展，在治療時(shí)間窗內(nèi)重建局部血循環(huán)顯得至關(guān)重要，而鹽酸法舒地爾具有對(duì)缺血性腦血管病的顯著神經(jīng)保護(hù)和治療作用，值得在臨床尤其是基層的使用，減少致殘率，提高生活質(zhì)量。

藥理作用鹽酸法舒地爾是異喹啉磺胺衍生物，不僅能抑制細(xì)胞內(nèi)游離鈣離子的活動(dòng)，而且還能抑制蛋白激酶A.G.C和肌球蛋輕鏈激酶，即抑制平滑肌收縮，Zui終階段的肌球蛋白輕鏈磷酸化，使血管平滑肌舒張，擴(kuò)張血管。體外實(shí)驗(yàn)表明，本品可使離體的腦血管松弛，可抑制因鈣離子內(nèi)流引起的離體血管收縮，可抑制各種不同機(jī)制腦血管收縮藥物的收縮作用，抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子，致血管收縮的作用，但不會(huì)降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度，抑制血管收縮時(shí)肌球蛋白輕鏈磷酸化物的生成。臨床用于改善及預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及隨之引起的腦缺血癥狀。靜滴給藥1次30mg，1日2～3次。本劑在蛛網(wǎng)膜下腔Chemicalbook出血術(shù)后早期開始應(yīng)用，一般應(yīng)用2周為宜。給藥時(shí)以50～100mLNS或GS稀釋后靜脈滴注，每次靜脈滴注時(shí)間為30分鐘。腎功能不全者適當(dāng)減量，例如一次10mg。用后不良反應(yīng)可有顱內(nèi)出血、消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血、意識(shí)障礙等。還有肝功異常。偶見低血壓、貧血、白細(xì)胞減少、腎功能異常、多尿、皮疹、發(fā)熱等。顱內(nèi)出血及可能發(fā)生顱內(nèi)出血的患者、低血壓患者禁用。術(shù)前合并糖尿病、腦主干動(dòng)脈硬化、伴嚴(yán)重意識(shí)障礙、蛛網(wǎng)膜下腔出血合并腦血管障礙、肝腎功能不全者、70歲以上患者、孕婦兒童慎用。哺乳期婦女用藥時(shí)應(yīng)停止哺乳。本藥只可靜脈滴注，不可采用其他途徑給藥。