中文名鹽酸法舒地爾
英文名Fasudilhydrochloride
別名酸法舒地爾
鹽酸法舒地爾
鹽酸法舒地爾雜質(zhì)
鹽酸法舒地爾(標(biāo)準(zhǔn)品)
鹽酸法舒地爾(HA-1077)
六氫-1-(5-異喹啉磺?；?-1H-1,4-二氮雜卓鹽酸鹽
六氫-1-(5-磺酰基異喹啉)-1(H)-1,4-二氮雜卓鹽酸鹽
英文別名FASUDEL
HA-1077
FasudilHCL
Fasudilhydrochloride
HA-1077DIHYDROCHLORIDE
FasudilMonohydrochloride
(5-ISO)HOMOPIPERAZINE, 2HCL
1-(5-ISO)HOMOPIPERAZINE HYDROCHLORIDE
1-(5-Iso)homopiperazine hydrochloride
HEXAHYDRO-1-(5-ISOL)-MONOHYDROCHLORIDE
5-(1,4-DIAZEPAN-1-YLSULFONYL)ISO HYDROCHLORIDE
1-(5-Iso)hexahydro-1H-1,4-diazepinehydrochloride
Hexahydro-1-(5-isol)-1H-1,4-diazepinemonohydrochloride
CAS105628-07-7
EINECS805-833-0化學(xué)式C14H18ClN3O2S
分子量327.83InChIInChI=1/C14H17N3O2S.ClH/c18-20(19,17-9-2-6-15-8-10-17)14-4-1-3-12-11-16-7-5-13(12)14;/h1,3-5,7,11,15H,2,6,8-10H2;1HInChIKeyLFVPBERIVUNMGV-UHFFFAOYSA-N熔點220.5°; mp 219.3° (Shirotani)沸點506.2°C水溶性Soluble in water and dimethyl sulfoxide. Insoluble in ethanol.溶解度H2O: >200mg/mL存儲條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C穩(wěn)定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions inDMSO or distilled water may be stored at -20° for up to 1month.外觀solid顏色whiteMerck14,3942物化性質(zhì)外 觀 白色固體MDL號MFCD00943198體外研究Fasudil是一類鈣離子拮抗劑。Fasudil競爭性抑制CaFasudil也具有血管擴張的作用，通過抑制螺旋條收縮誘導(dǎo)的5-羥色胺，去甲腎上腺素，組胺，血管緊張素，和多巴胺。Fasudil誘導(dǎo)肌動蛋白纖維解體，且抑制細(xì)胞遷移。Fasudil抑制肝星狀細(xì)胞的擴散，應(yīng)力纖維的形成，和α-SMA的表達，且抑制細(xì)胞生長，但不誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Fasudil抑制LPA誘導(dǎo)的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化。體內(nèi)研究Fasudil按30 μg劑量通過冠狀動脈內(nèi)注射給藥實驗狗，CBF提高約50％。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和0.3 mg/kg,靜脈注射)降低MBP，提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF，這種作用具有劑量依賴性?？倓┝繛?.0ng/mL的Fasudil提高心臟的輸出量。Fasudil靜脈注射處理實驗狗，顯著降低MBP，左心室收縮壓，和總外周阻力，提高HR和心臟輸出量，而右心房壓力，dP/dt和左心室每分鐘所做的功沒有顯著變化。在缺血性損傷的情況下，F(xiàn)asudil處理，對心血管疾病具有保護作用，且降低JNK的激活，抑制線粒體AIF核易位。Fasudil每天按100 mg/kg劑量口服給藥對PLPp139-151免疫的SJL/J小鼠，顯著降低發(fā)病率和EAE臨床評分的平均Zui高值。Fasudil處理小鼠，抑制脾細(xì)胞對抗原的增殖反應(yīng)。Fasudil口服給藥小鼠，可減輕炎癥，和脫髓鞘作用。