中文名稱枸櫞酸他莫昔芬

英文名稱Tamoxifencitrate

CAS號(hào)54965-24-1

分子式C32H37NO8

分子量563.64

EINECS號(hào)259-415-2

相關(guān)類別癌癥研究;抗腫瘤藥;抗腫瘤類藥物及免疫抑制劑;抗生素類

Mol文件54965-24-1.mol

熔點(diǎn)140-144°C

儲(chǔ)存條件2-8°C

溶解度可溶于甲醇：50mg/mL，澄清，無(wú)色

形態(tài)粉末顏色白色至類白色

水溶解性slightlysoluble

敏感性LightSensitive&HygroscopicMerck14,9048BCSClass1

穩(wěn)定性DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲(chǔ)存2個(gè)月。

作用機(jī)制：TCT具有順?lè)词疆悩?gòu)體，其順式異構(gòu)體表現(xiàn)為微弱的雌激素效應(yīng)，而反式異構(gòu)體則具有抗雌激素

效應(yīng)。他莫昔芬早期應(yīng)用或低濃度存在時(shí)，在胞漿中與雌激素受體(ER)結(jié)合,故表現(xiàn)為微弱的雌激素效應(yīng)。

TCT進(jìn)入細(xì)胞核后,抑制核內(nèi)ER的轉(zhuǎn)錄和合成，則可產(chǎn)生持久的抗雌激素效應(yīng)。研究中發(fā)現(xiàn)，TCT的許多新功

能與其競(jìng)爭(zhēng)雌激素受體之外的作用機(jī)制-膜調(diào)節(jié)機(jī)制有關(guān)。TCT作為膜調(diào)節(jié)劑，可以使細(xì)胞流通性降低，在此

基礎(chǔ)上還可以作為抗氧化劑保護(hù)細(xì)胞膜及人體低密度脂蛋白不發(fā)生氧化性破壞。

主要用途：途用于治療晚期、復(fù)發(fā)性乳腺癌和卵巢癌等病癥。